ACYLPYRIN - souhrn údajů a příbalový leták

1/7
sp. zn. sukls
Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Acylpyrin 500 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje acidum acetylsalicylicum 500 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

tablety
Popis: bíle až slabě našedlé tablety s půlicí rýhou na jedné straně, na druhé straně vyražen
název ACYLPYRIN
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.Terapeutické indikace

Bolesti mírné a střední intenzity různého původu, např. bolest hlavy, kloubů a svalů
provázející chřipková onemocnění, bolest zubů, neuralgie, bolest vertebrogenního původu a
bolest při menstruaci. Snižování horečky, zejména při onemocněních chřipkového
charakteru a akutních zánětech horních cest dýchacích.
Při zánětech kloubů a svalů především revmatického původu, febris rheumatica.
Acylpyrin se nesmí podávat dětem a dospívajícím do 16 let v průběhu horečnatého
onemocnění.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dávkování je vždy individuální v závislosti na charakteru základního onemocnění, intenzitě a
frekvenci bolesti nebo na průběhu febrilního stavu.
Dospělí a dospívající od 16 let
Obvykle se podává dospělým a dospívajícím nad 16 let 500 - 1000 mg ASA v jednorázové
dávce, kterou je možno opakovat v intervalu 4 - 8 hodin. Maximální denní dávka je 4 g
kyseliny acetylsalicylové.
Děti a dospívající 7-16 let
Přípravek se podává dětem a dospívajícím do 16 let výjimečně v odůvodněných případech po
zvážení poměru rizika a benefitu. Dávkování u dětí je 50-60 mg/kg/den v analgetické indikaci
a 100 mg/kg/den při léčbě febris reumatica.
Zvláštní populace
U pacientů s renální insuficiencí a u starších pacientů nutno dávkování individuálně upravit.

Způsob podání:
Tablety se užívají po rozpadu v malém množství vody, anebo celé. Při podávání vyšších
dávek se doporučuje zapít tablety alkalickou minerálkou.
Užití léku při jídle nebo bezprostředně po něm snižuje incidenci žaludečních potíží.

4.3. Kontraindikace

2/7
Hypersenzitivita na kyselinu acetylsalicylovou, na salicyláty nebo na kteroukoli pomocnou
látku uvedenou v bodě 6.Akutní vředová choroba žaludku nebo dvanáctníku
Bronchiální astma
Krvácivé stavy nekonzumpčního charakteru
Chirurgické výkony spojené s masivnějším krvácením,
Poslední trimestr gravidity
Přípravek se nesmí podávat dětem a dospívajícím ve věku do 16 let při současně probíhajícím
horečnatém onemocnění. Při podání kyseliny acetylsalicylové dětem a dospívajícím
v průběhu horečnatého onemocnění hrozí vznik Reyova syndromu.

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek se užívá jen na doporučení lékaře a po přísném zvážení poměru rizika a benefitu v
prvním a v druhém trimestru gravidity, při kojení, při současné léčbě antikoagulancii a u
pacientů s vředovou chorobou gastrointestinálního traktu v anamnéze.
U pacientů s bronchiálním astmatem, chronickou obstrukční plicní nemocí, sennou rýmou a
nosními polypy může podání ASA provokovat vznik astmatického záchvatu, Quinckeho
edému nebo urtiky častěji než u ostatních pacientů.
Riziko alergické reakce je vyšší u pacientů se známou alergií na nesteroidní antirevmatika.
Přípravky s obsahem ASA není vhodné podávat pacientům s arthritis uratica, protože při
podávání v doporučených dávkách zpomaluje vylučování kyseliny močové a urikosurik.
Riziko vzniku nežádoucích účinků se zvyšuje u pacientů s renální nebo hepatální poruchou
funkce.

Pediatrická populace

Při podávání kyseliny acetylsalicylové dětem a dospívajícím do 16 let v průběhu horečnatého
onemocnění hrozí riziko vzniku velmi vzácného, život ohrožujícího Reyova syndromu. Reyův
syndrom je charakterizován neinfekční encefalopathií a jaterním selháním. Typicky se
objevuje po odeznění akutních příznaků horečnatého infekčního onemocnění (varicela,
chřipkové onemocnění). Mezi klinické projevy patří protrahované profúzní zvracení, bolest
hlavy, poruchy vědomí.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Přípravek zvyšuje riziko krvácení u pacientů užívajících antikoagulancia tím, že zvyšuje podíl
volného léčiva jeho vytěsněním z vazby na proteiny. Stejným mechanismem zvyšuje účinek
sulfonylurey.
Současné podávání jiných léčiv ze skupiny nesteroidních antiflogistik nebo kortikosteroidů
zvyšuje riziko negativního účinku na sliznici gastrointestinálního traktu důsledkem inhibice
syntézy cytoprotektivních prostaglandinů a vlivem na hemostázu.
Kyselina acetylsalicylová zvyšuje plazmatickou koncentraci fenytoinu, kyseliny valproové,
barbiturátů, lithia, digoxinu a metotrexátu.
Současné podávání kyseliny acetylsalicylové s cyklosporinem nebo takrolimem zvyšuje riziko
nefrotoxicity.
Kyselina acetylsalicylová může snižovat účinek antihypertenziv a urikosurik (např. probenecid).
ASA zvyšuje nežádoucí účinky sulfonamidů a kombinovaných léků s obsahem sulfonamidů.
Kombinace s diuretiky může způsobit akutní selhání ledvin.
Současné podávání kortikoidů zvyšuje riziko krvácení z gastrointestinálního traktu. Alkohol
zvyšuje toxicitu kyseliny acetylsalicylové.
3/7
Účinek kyseliny acetylsalicylové na agregaci trombocytů může být při současném
podávání s metamizolem snížen. U pacientů užívajících nízké kardioprotektivní dávky
kyseliny acetylsalicylové je proto zapotřebí tuto kombinaci podávat s opatrností.

Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s
nízkodávkovanou kyselinou acetylsalicylovou (ASA) může tlumit její vliv na agregaci
destiček. Tyto údaje však mají své limity a není znám jejich dopad na klinickou praxi.
Zejména při ojedinělém krátkodobém podávání ibuprofenu není klinicky významný vliv
pravděpodobný (viz 5.1).

4.6. Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a
fetální/embryonální vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko
potratů a kardiálních malformací po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v
počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z
méně než 1% na přibližně 1,5%. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a
trváním terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů
vede k zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a k fetální/embryonální letalitě. Navíc
byla hlášena zvýšená incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních po podání
inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody.
V průběhu prvního a druhého trimestru nesmí být kyselina acetylsalicylová podána,
pokud to není zcela nezbytné.
Pokud je kyselina acetylsalicylová podávána ženám v prvním a druhém trimestru
těhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.

Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů
mohou vystavovat
plod:
- kardiopulmonální toxicitě ( předčasný uzávěr duktus arteriosus a
pulmonální hypertenze)
- renální dysfunkci, která může progredovat v renální selhání s oligohydramnion

matku a novorozence na konci těhotenství:
- potenciálnímu prodloužení krvácení
- inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu
porodu Proto je podávání kyseliny acetylsalicylové kontraindikováno ve třetím trimestru
těhotenství.
Kojení
Léčivá látka prochází placentární bariérou a do mateřského mléka. Po příležitostném
podání matkám nebyly u kojenců pozorovány žádné nežádoucí účinky. Jestliže je
nezbytné opakované podávání vysokých dávek, doporučuje se přerušit kojení.

Fertilita
Pokud je kyselina acetylsalicylová podávána ženám, které chtějí otěhotnět, musí být
dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.
Existují důkazy o tom, že léky, které inhibují cyklooxygenázu/syntézu
4/7
prostaglandinů ovlivňují ovulaci a tím mohou způsobovat poškození ženské
plodnosti. Poškození je reverzibilní a odezní po ukončení terapie.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek neovlivňuje schopnost řídit motorová vozidla ani obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Výskyt a závažnost nežádoucích účinků (s výjimkou alergických reakcí) závisí na
velikosti podané dávky.

Níže uvedený přehled nežádoucích účinků byl sestaven na základě systému orgánové
klasifikace MedDRA a četnosti frekvence výskytu nežádoucích účinků.
velmi časté (≥ 1/10)
časté (≥ 1/100 až < 1/10)
méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100)
vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)
velmi vzácné (< 1/10 000)
není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Gastrointestinální poruchy
Časté: bolesti břicha, pyróza, nauzea, vomitus.
Vzácné: hematemeza, meléna nebo skryté gastrointestinální krvácení, které může
vést k anemii z nedostatku železa, gastroduodenální vředy a perforace.

Poruchy jater a žlučových cest
Velmi vzácné: zvýšení jaterních testů (aminotransferáz).

Poruchy nervového systému
Není známo: vertigo, tinitus, které obvykle svědčí o předávkování.

Poruchy krve a lymfatického systému
Není známo: vzhledem k vlivu na krevní srážlivost může být kyselina acetylsalicylová
spojována se zvýšeným rizikem krvácení.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Méně časté: urtica, alergické kožní reakce.
Vzácné: anafylaktická reakce, astma, Quinckeho edém.

Pediatrická populace

U dětí a dospívajících do 16 let s virovým onemocněním se po podání ASA může rozvinout
Reyův syndrom.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu
léčiv Šrobárova 100 41, Praha 5/7
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9. Předávkování

Chronická intoxikace ASA se projevuje hučením v uších, bolestmi hlavy, závratí a
zmateností. Závažnější intoxikaci charakterizuje hyperpnoe, nauzea, zvracení, poruchy
acidobazické rovnováhy, petechie, delirium, křeče a kóma. Smrt je způsobena respiračním
selháním.
Při intoxikaci je nutno odstranit zbytek nevstřebaného léku výplachem žaludku aktivním
uhlím. Léčba intoxikace se zakládá na korekci rozvratu vnitřního prostředí, zvládnutí
hypertermie.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiná analgetika a antipyretika
ATC kód: N02BAMechanismus účinku:
Kyselina acetylsalicylová (ASA) inhibicí enzymu cyklooxygenázy snižuje syntézu
prostaglandinů, které zvyšují citlivost algogenních receptorů vůči účinku bradykininu,
histaminu a jiným mediátorům uvolňovaným ve tkáni .Uvedený mechanismus zodpovídá
za její analgetický účinek a přímo souvisí i s nežádoucími účinky vyplývajícími z
nepřítomnosti prostaglandinů při fyziologických regulacích. ASA acetylací blokuje
cyklooxygenázu hlavně v periferních tkáních. Cyklooxygenáza je v trombocytech
blokována ireverzibilně po celou dobu jejich životnosti.
ASA inhibuje produkci antigen - protilátkových komplexů a liberaci histaminu a stabilizuje
kapilární permeabilitu.
Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s
nízkodávkovanou kyselinou acetylsalicylovou (ASA) může tlumit její vliv na agregaci
destiček.
Ve studii s jednorázovou dávkou 400 mg ibuprofenu podávanou 8 h před nebo 30 min po
podání 81 mg ASA s rychlým uvolňováním byl pozorován snížený účinek ASA na tvorbu
tromboxanu nebo agregaci destiček. Tyto údaje však mají své limity a není znám jejich
dopad na klinickou praxi. Zejména při ojedinělém krátkodobém podávání ibuprofenu není
klinicky významný vliv pravděpodobný.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
ASA je slabá kyselina, která se rychle resorbuje částečně ze žaludku, ale hlavně z
proximálních částí tenkého střeva. Neionizovaná prostupuje gastrointestinální stěnou
pasivní difúzí. Resorpce z tabletové lékové formy je více než 80 %. Presystémový
metabolismus je vysoký.
Distribuce
Nejvyšší koncentrace ASA v plazmě je po 14 minutách. Přítomnost potravy prodlužuje
resorpci salicylátů. Po resorpci se rovnoměrně distribuuje do většiny tkání. Při obvyklém
dávkování je distribuční objem ASA 170 - 200 ml. kg-1 tělesné hmotnosti. Esterázy v
gastrointestinální mukóze a v játrech hydrolyzují ASA, která do systémové cirkulace
vstupuje jako kyselina salicylová. ASA je možné detekovat v plazmě pouze krátce. Váže
se na albumin z 85 - 95 %. Podíl volného léčiva se zvyšuje při hypalbuminémii a
důsledkem kompetice na vazebném místě. Prochází placentární bariérou a vylučuje se do
mateřského mléka. Po podání vyšších dávek lze ASA prokázat v mozkomíšním moku a v
synoviální tekutině.
6/7
Biotransformace
ASA se biotransformuje deacetylací v různých tkáních, ale hlavně v endoplazmatickém
retikulu jater. Metabolismus je prvního a nultého řádu. Tvoří 3 hlavní metabolity -
kyselinu salicylovou, salicylurovou a gentisovou. Kyselina salicylová je aktivní metabolit.
Eliminace
Salicyláty se eliminují hlavně ledvinami. Vylučování závisí na velikosti dávky a pH moče.
Poločas eliminace kolísá od 2 do 3 hodin po podání nízkých dávek až do 12 hodin po
analgetických dávkách.
Existuje signifikantní korelace mezi plazmatickou koncentrací salicylátu a analgezí.
Analgetický účinek se dostavuje při plazmatické koncentraci od 20 - 100 mg.1-1.
Vytěsnění bilirubinu salicyláty z vazby na plazmatické bílkoviny může způsobit vznik
jádrového ikteru u novorozenců.
U geriatrických pacientů neexistují specifické odlišnosti, zde platí pouze obecně platné
odlišnosti farmakokinetiky v geriatrii (snížená žaludeční kyselost, hypalbuminémie, snížení
aktivity biotransformačních enzymů, snížení renální exkrece).

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Experimentální výsledky s kyselinou acetylsalicylovou obsaženou v přípravku neprokázaly
mutagenní ani karcinogenní potenciál ASA, u několika živočišných druhů byl prokázán
teratogenní potenciál.
Literatura uvádí údaje o akutní toxicitě u všech běžně používaných laboratorních zvířat,
přičemž hodnoty u potkanů po orálním podání se u různých autorů liší až o jeden řád.
Ve studiích po opakovaném podání byly popsány účinky toxických dávek jako krvácení z
gastrointestinálního traktu, průjmy, acidóza, tachykardie, křeče, poruchy dýchání.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek
bramborový škrob
mastek

6.2. Inkompatibility
Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti
Doba použitelnosti přípravku je 3 roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před
vlhkostí.

6.5. Druh obalu a obsah balení
Blistr (bezbarvá průhledná PVC fólie, hliníková fólie s potiskem), krabička.
Velikost balení: 10 tablet
100 tablet (10 x 10 tablet)

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

7/7
Herbacos Recordati s.r.o.
Štrossova 530 03 Pardubice
Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
07/050/69-S/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
1. 9. 1969 / 7. 5.
10. DATUM REVIZE TEXTU

17. 6.