METHYLERGOMETRINE MALEATE INJECTION 0,2 MG - souhrn údajů a příbalový leták

Tento dokument je odbornou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického
léčebného programu. Odborná informace byla předložena žadatelem o specifický léčebný program.
Nejedná se o dokument schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.

Odborná informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA, 200 mikrogramů/ml, injekční roztok
K podávání dospělým ženám

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

ml injekčního roztoku obsahuje 200 mikrogramů metylergometrin maleatu

Pomocné látky se známým účinkem:
Obsahuje sodík, ale méně než 1 mmol (23 mg) sodíku na ml.

Úplný seznam pomocných látek, viz bod 6.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Krvácení po přerušení těhotenství.

Zesílené postpartální krvácení a subinvolutio uteri v šestinedělí u nekojících žen.

U kojících žen použijte METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA jako prostředek 2. volby jen
tehdy, když jiné látky s vlivem na stahování dělohy jako oxytocin, prostaglandiny a jejich deriváty
jsou neúčinné nebo kontraindikované.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
1x až 3x denně se pomalu intravenózně injikuje až půlka ampule přípravku
METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA (odpovídá až 300 mikrogramům metylergometrin
maleatu denně)
1x až 3x denně se pomalu intravenózně injikuje až jedna ampule přípravku
METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA (odpovídá až 600 mikrogramům metylergometrin
maleatu denně)


Způsob podání
Injekční roztok se aplikuje intravenózně nebo intramuskulárně.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na účinnou látku, jiné námelové alkaloidy nebo některou z pomocných látek uvedených
v bodě 6.1.
- při vysokém krevním tlaku
- postpartálně po preeklampsii nebo eklampsii
- při těžké poruše funkce jater nebo ledvin
- při ischemickém onemocnění cév
- při sepsi

METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA není indikován k vyvolání porodu a k podpoře kontrakcí
dělohy při slabých kontrakcích.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA obsahuje sodík, ale méně než 1 mmol (23 mg) sodíku na
ml.

4.5 Interakce s jinými léky a jiné interakce

Ačkoliv přípravek METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA má na uterus relativně selektivní
účinek, jsou v závislosti na dávce možné interakce a aditivní účinky s jinými námelovými alkaloidy.
V lidském organismu dochází k významnému metabolismus metysergidu na metylergometrin. Takto
vzniklé koncentrace metylergometrinu v organismus mohou v kombinaci s exogenně podaným
metylergometrinem způsobit reakce předávkování.

Farmakologický účinek přípravku METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA může být ovlivněn
léky, které ovlivňují alfa a beta receptory. METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA tím znásobuje
vasokonstrikční a vasopresorní účinek jiných léků, jako jsou sympatomimetika (např. ve spojení
s lokálními anestetiky) nebo ergotamin.

Mezi přípravkem METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA a látkami, které stimulují uterus, jako
oxytocin a prostaglandiny existuje synergismus. Při kombinaci s oxytocinem jsou známé také
hypertenzní krize s cerebrálním edémem a křečemi. Anestetika jako halotan a metoxyfluran naopak
vyvolávají oslabení účinku přípravku METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA na dělohu.

4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství
METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA nesmí být během těhotenství podáván.


Kojení
METHYLERGOMETRINU-ROTEXMEDICA snižuje množství vytvořeného mléka a přechází do něj
(viz bod 4.8 a 5.2).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Po podání přípravku METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA jsou zejména při současném podání
dalších centrálně účinkujících farmak nebo alkoholu možné nežádoucí účinky na nervový systém, jako
jsou bolesti hlavy a závratě, proto je schopnost aktivní účasti na silničním provozu a obsluhy strojů
omezená.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky se podle četnosti výskytu dělí do následujících kategorií:
velmi časté (≥1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 až < 1/1000), velmi vzácné (< 1/10 000 ), není známo (četnost nelze na základě dostupných údajů
odhadnout).

Onemocnění nervového systému
Časté: bolesti hlavy, závratě

Srdeční onemocnění
Časté: tachykardie
Méně časté: stenokardie
tranzientní sinusová tachykardie resp. sinusová bradykardie

Cévní onemocnění
Velmi časté: zvýšení krevního tlaku u pacientek, které měly během těhotenství zvýšené hodnoty
krevního tlaku
Časté: zvýšení krevního tlaku při předtím normálních hodnotách krevního tlaku
Méně časté: pokles krevního tlaku

Onemocnění trávicího traktu
Časté: nevolnost, zvracení

Onemocnění kůže a podkoží
Časté: kožní reakce, záchvaty pocení

Těhotenství, šestinedělí a perinatální onemocnění
Velmi časté: bolesti v podbřišku (způsobené stahováním dělohy)
snížená laktace

Při neodborném užívání a současně se vyskytující přecitlivělosti pacientky se může vyskytnout pocit
necitlivosti v prstech na rukou a nohách, pocit studených rukou a nohou a také bolesti svalů horních a
dolních končetin.

METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA přechází do mateřského mléka. U kojených kojenců,

jejichž matkám byl po několik dnů podáván přípravek METHYLERGOMETRIN-ROTEXMEDICA,
se tudíž občas mohou vyskytnout zvýšený krevní tlak, zrychlení nebo zpomalení tepové frekvence,
zvracení, průjem, neklid a křeče. Velmi vzácně byly u dětí pozorovány také přechodné cerebrální
arteriospasmy a akutní hypertenzní encefalopatie.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku.
Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav
pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-
nezadouci-ucinek.

4.9 Předávkování

Symptomy předávkování:
Nevolnost a zvracení, úzkost. Chladná, bledá pokožka, závratě, tachykardie se slabým pulsem, v některých
případech hučení v uších a změněná citlivost. Po užití velmi velkých dávek, pokud nedojde ke zvracení,
možnost vzniku anurie, kómatu a smrti jako následek dýchací a srdeční paralýzy. Předávkování se může
projevit také jako velmi bolestivé dlouhotrvající kontrakce dělohy.

Terapeutická opatření při předávkování
Stabilizace oběhu a další použití vazodilátorů a v případě dlouhotrvajících kontrakcí infuze agonistů beta-adrenergních receptorů. V případě křečí pomalé intravenózní podávání 10 až 20 mg diazepamu a podpora
dýchání


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: uterotonika, námelové alkaloidy
Kód ATC: G02AB
Metylergometrin maleat je polosyntetický námelový alkaloid. Metylergometrin maleat s alfa-
adrenergní a tryptaminergní mediací stimuluje hladké cévní a děložní svalstvo. Právě tato interakce,
rovněž společně s podtypy receptorů pro bioaminy, vysvětluje složitou povahu účinků této třídy látek.

Nízké dávky metylergometrin maleatu zvyšují sílu a frekvenci kontrakcí dělohy, po kterých následuje
normální relaxační fáze. Vyšší dávky způsobují dlouhotrvající kontrakci dělohy.

Citlivost dělohy na metylergometrin maleat se značně liší a závisí na pokročilosti těhotenství. Kromě
interakce s receptory pro biogenní aminy lze předpokládat, že do specifického mechanismu účinku je
zapojena také lokální syntéza prostaglandinů v děloze.

Metylergometrin snižuje v závislosti na dávce hladinu prolaktinu a také množství mléka v prsech
produkujících mléko.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

U žen v postpartální fázi je maximální koncentrace v séru při orálním podání dosažena do 3 hodin, při
intramuskulární aplikaci po 30 minutách a při intravenózní injekci po 1 až 3 minutách. Účinek se při
orálním podání dostavuje po 3 až 5 minutách, při intramuskulární aplikaci po 2 až 10 minutách a při
intravenózní injekci po 1/2 až 1 minutě. Biologická dostupnost při orálním podání činí zhruba 60 %.

Metylergometrin je odbouráván převážně v játrech blíže neznámou metabolizací. Rovněž neexistují
žádné bližší informace o počtu a zbytkovém účinku metabolitů v lidském organismu. Po jednorázové
dávce je přes 90 % vyloučeno žlučí a 3 % nezměněno v moči. Poločas rozpadu během fáze eliminace
činí 30 až 120 min, plazmatická clearence 120 až 240 ml/min. Po opakovaném orálním podání nebyla
zjištěna žádná akumulace.

V lidském mateřském mléce byl při delším podávání zjištěn kvocient koncentrace v mléce a plazmě ve
výši 0,3.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita
Viz bod 4.9 (Předávkování)

Chronická/subchronická toxicita
Studie chronické toxicity na zvířatech nejsou k dispozici (viz také bod 4.5 Nežádoucí účinky)

Mutagenní a tumorogenní potenciál
Mutagenní účinky metylergometrinu nebyly zkoumány. Pro ergotové alkaloidy nejsou kromě
negativních k dispozici ani nevyjasněné pozitivní nálezy. Dlouhodobé studie tumorogenního
potenciálu na zvířatech nejsou k dispozici.

Reprodukční toxicita
Pro metylergometrin nejsou k dispozici žádné studie reprodukční toxicity.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Pomocné látky

Kyselina maleinová, chlorid sodný, kyselina chlorovodíková, voda pro injekční účely


6.2 Inkompatibility

Zatím nejsou známa.

6.3 Doba použitelnosti

roky
Tento léčivý přípravek se nesmí používat po uplynutí data spotřeby.


6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Ampulky uchovávejte v obalu a chraňte před světlem.
Skladujte v chladničce (2°C – 8°C)

6.5 Druh obalu a obsah balení

Originální balení 5 ampulek o objemu 1 ml injekčního roztoku
Originální balení 10 ampulek o objemu 1 ml injekčního roztoku (N2)
Klinické balení 100 (10 × 10) ampulek o objemu 1 ml injekčního roztoku

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci

Nepoužité léky nebo odpadový materiál zlikviduje podle příslušných národních předpisů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ROTEXMEDICA GMBH ARZNEIMITTELWERK
Bunsenstrasse 4, 22946 Trittau
Tel. 04154 / 862 – Fax: 04154/862 – E-mail: info@rotexmedica.com


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

6625237.00.
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

16.06.
10. STAV INFORMACE

Únor
11. OMEZENÍ PRODEJE

Výdej přípravku je vázán na lékařský předpis