IBUPROFEN 400 MG GALMED - souhrn údajů a příbalový leták

sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

IBUPROFEN GALMED 400 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje ibuprofenum 400 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta
Popis přípravku: bílé kulaté bikonvexní potahované tablety

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Ibuprofen Galmed potahované tablety je indikován ke krátkodobé symptomatické léčbě
revmatoidní artritidy, včetně Stillovy nemoci, juvenilní idiopatické artritidy, ankylozující spondylitidy a
jiných séronegativních spondylartritid a osteoartrózy.

Je rovněž indikován k léčbě bolesti svalů a kloubů, která provází chřipková onemocnění, k symptomatické
léčbě poranění měkkých tkání, například podvrtnutí kloubů a natažení svalů, k tlumení mírné nebo středně
silné bolesti například u bolestivé menstruace, bolesti zubů, pooperační bolesti, bolesti zad, k
symptomatickému mírnění bolesti hlavy (včetně migrény) a jako antipyretikum při horečnatých stavech.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Pouze pro krátkodobé perorální užití.

Je třeba podávat nejnižší účinnou dávku po nejkratší dobu nutnou ke zmírnění symptomů onemocnění (viz
bod 4.4).

Dospělí a dospívající od 12 let (s hmotností ≥ 40 kg)
K léčbě akutních bolestivých stavů a horečky je doporučená denní dávka 400 mg jednorázově nebo 3x denně
s intervalem mezi jednotlivými dávkami 4 - 6 hodin. Maximální denní dávka je 1200 mg.

Dávkování ibuprofenu závisí na věku a tělesné hmotnosti pacienta. Maximální jednotlivá dávka pro
dospělé a dospívající by neměla překročit 400 mg ibuprofenu. Více než 400 mg ibuprofenu jednorázově

nemá lepší analgetický účinek. Pokud je u dospívajících nutné podávat tento léčivý přípravek déle než 3 dny
nebo pokud se zhorší symptomy onemocnění, je třeba vyhledat lékaře.

U revmatických chorob se doporučená denní dávka pohybuje v rozsahu 1200-2400 mg v rozdělených 3-dávkách. U zánětlivých forem onemocnění se obecně podávají dávky vyšší, než u forem degenerativních.
Celková denní dávka 2400 mg by neměla být překročena.

Pediatrická populace

Denní dávka u juvenilní idiopatické artritidy je 30-45 mg/kg tělesné hmotnosti, rozděleně ve 3-4 dílčích
dávkách. Celková denní dávka nesmí překročit 2400 mg.
Ibuprofen Galmed ve formě potahovaných tablet není určen dětem do 12 let a dospívajícím s hmotností
menší než 40 kg.

Starší pacienti
Není nutná úprava dávkování, pouze u pacientů s omezenou funkcí ledvin nebo jater se musí dávkování
stanovit individuálně, užívat nejnižší ještě účinnou dávku a dbát zvýšené opatrnosti (viz bod 4.4).

Způsob podání
Rychlejšího účinku lze dosáhnout podáním dávky na lačný žaludek. Pacientům s citlivým žaludkem se
doporučuje užívat ibuprofen spolu s jídlem.

Tablety přípravku Ibuprofen Galmed je třeba zapít dostatečným množstvím vody. Mají být užívány celé,
bez kousání, půlení, drcení nebo cucání, aby nedocházelo k nepříjemným pocitům v ústech nebo podráždění
hrdla.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě nesteroidními
antirevmatiky.
• Aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed/hemoragie (dvě nebo více epizod prokázané
ulcerace nebo krvácení).
• Stavy se zvýšenou tendenci ke krvácení nebo aktivní krvácení.
• Pacienti s již prokázanými hypersenzitivními reakcemi (např. astma, rýma, angioedém nebo
kopřivka), jako odpověď na léčbu kyselinou acetylsalicylovou nebo jinými nesteroidními
antirevmatiky.
• Pacienti trpící závažným srdečním selháním (třída IV dle NYHA).
• Pacienti trpící závažným selháním jater.
• Pacienti trpící závažným selháním ledvin (glomerulární filtrace nižší než 30 ml/min).
• výrazná dehydratace (způsobená zvracením, průjmem nebo nedostatečným příjmem tekutin).
• 3. trimestr gravidity.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Obecná upozornění

Nežádoucí účinky lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po co nejkratší dobu nutnou k léčbě
příznaků (viz bod 4.2 a Gastrointestinální a kardiovaskulární poruchy uvedené níže).




Ibuprofen Galmed by neměl být podáván společně s jinými nesteroidními antirevmatiky včetně selektivních
inhibitorů cyklooxygenázy, vzhledem k jejich možnému aditivnímu účinku (viz bod 4.5).

Ibuprofen může dočasně inhibovat funkci krevních destiček (agregaci trombocytů).

Při delším užívání jakýchkoli léků proti bolesti se může objevit bolest hlavy, která nemůže být léčena
podáváním vyšších dávek léčivého přípravku.

Konzumace alkoholu je třeba se vyvarovat, jelikož může zesílit nežádoucí účinky nesteroidních
antirevmatik, především těch, které postihují trávicí ústrojí a centrální nervový systém.

Zvýšená opatrnost je nutná u pacientů s poruchou funkce ledvin, jater nebo srdce, protože užívání léků ze
skupiny nesteroidních antirevmatik může vést ke zhoršení těchto funkcí.

Starší pacienti
U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálního krvácení a
perforací, které mohou být fatální (viz bod 4.8).

Kardiovaskulární účinky
Je třeba poučit a monitorovat pacienty s anamnézou hypertenze a/nebo mírného až středně těžkého srdečního
selhání, protože v souvislosti s léčbou nesteroidními antirevmatiky byla hlášena retence tekutin a edémy.

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2400 mg/den),
může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarkt myokardu nebo
cévní mozkové příhody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené riziko arteriálních trombotických
příhod při podávání nízkých dávek ibuprofenu (např. ≤ 1200 mg/den).

Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II-III), prokázanou
ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním onemocněním
smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání vysokých dávek
(2400 mg/den).

Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro kardiovaskulární
choroby (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména pokud je nutné podávat
vysoké dávky ibuprofenu (2400 mg/den).

Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace
Gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech
nesteroidních antirevmatik kdykoli během léčby, s varujícími příznaky ale i bez nich, i bez předchozí
anamnézy závažných gastrointestinálních příhod.

Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerací nebo perforací stoupá se zvyšující se dávkou přípravku, u
pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací (viz
bod 4.3), a u starších osob. Tito pacienti by měli zahajovat léčbu nejnižší možnou dávkou.

U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, mezi něž patří i pacienti dlouhodobě léčení
acetylsalicylovou kyselinou v antiagregačních dávkách nebo jinými léky zvyšujícími gastrointestinální
riziko (viz dále a bod 4.5), je vhodné zvážit současné podávání protektivních látek (např. misoprostol nebo
inhibitory protonové pumpy).


Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, obzvláště ve starším věku, musí být poučeni, aby včas
hlásili všechny neobvyklé gastrointestinální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), především na
počátku léčby.

Obzvláštní opatrnost je doporučována u pacientů užívajících konkomitantní léčbu, která by mohla zvyšovat
riziko ulcerací nebo krvácení (např. perorálně podané kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, SSRI
nebo antiagregancia jako kyselina acetylsalicylová, viz bod 4.5).
Pokud se během léčby Ibuprofen Galmed objeví gastrointestinální vředy nebo krvácení, musí být léčba
ukončena.

Nesteroidní antirevmatika musí být podávána s opatrností pacientům s anamnézou peptického vředu nebo
dalšího gastrointestinálního onemocnění (například ulcerózní kolitidou nebo Crohnovou chorobou), jelikož
existuje riziko zhoršení těchto onemocnění (viz bod 4.8).

Respirační poruchy
Zvýšená opatrnost je třeba u pacientů trpících bronchiálním astmatem nebo s výskytem astmatu v anamnéze,
protože u nich může ibuprofen vyvolat bronchospasmus.

Renální účinky
U dehydratovaných dospívajících existuje riziko poruchy funkce ledvin.

Obecně lze konstatovat, že časté užívání léků proti bolesti, zvláště pokud jde o kombinování několika
různých léčivých látek proti bolesti, může vést k trvalému poškození ledvin s rizikem jejich selhání
(analgetická nefropatie). Riziko takového poškození se zvyšuje při fyzické námaze, která je doprovázena
ztrátou soli a dehydratací. Proto je potřeba se fyzické námaze vyhýbat. Opatrnost je vyžadována u pacientů
s hypertenzí a/ nebo srdečním selháním, protože může dojít ke zhoršení funkce ledvin (viz bod 4.3 a 4.8).

Závažné kožní reakce
V souvislosti s užíváním NSAID byly ojediněle hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly fatální.
Tyto reakce zahrnovaly exfoliativní dermatitidu, Stevensův-Johnsonův syndrom a toxickou epidermální
nekrolýzu (viz bod 4.8). Zdá se, že největší riziko těchto reakcí hrozí pacientům na začátku terapie, protože
k nástupu reakce dochází ve většině případů během prvního měsíce léčby.
V souvislosti s přípravky obsahujícími ibuprofen byl hlášen výskyt akutní generalizované exantematózní
pustulózy. Ibuprofen musí být vysazen při prvním výskytu symptomů závažných kožních reakcí, jako je
kožní vyrážka, slizniční léze nebo jakákoliv jiná známka hypersenzitivity.

Ve výjimečných případech mohou být příčinou závažných infekčních komplikací pokožky a měkkých tkání
plané neštovice. V současné době nelze možný negativní účinek nesteroidních protizánětlivých látek
(NSAID) při zhoršení těchto infekcí vyloučit. Proto je třeba se vyhnout užívání ibuprofenu při planých
neštovicích.


Maskování symptomů základního infekčního onemocnění
Stejně jako u jiných nesteroidních antirevmatik i podávání ibuprofenu může maskovat projevy infekčního
onemocnění. Podávání Ibuprofenu Galmed proto může vést k opožděnému zahájení vhodné léčby
infekčního onemocnění a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována u bakteriální
komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Když se Ibuprofen Galmed podává ke zmírnění
horečky nebo bolesti související s infekčním onemocněním, doporučuje se sledovat průběh infekce. V
prostředí mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem, jestliže symptomy onemocnění přetrvávají nebo
se zhoršují.


Systémový lupus erythematodes a smíšené onemocnění pojivové tkáně
Opatrnosti je zapotřebí u pacientů trpících systémovým lupus erythematodes a smíšeným onemocněním
pojivové tkáně, protože zde existuje zvýšené riziko vzniku aseptické meningitidy (viz bod 4.8 a níže v textu)

Alergické reakce
Závažné akutní hypersenzitivní reakce (například anafylaktický šok) bývají hlášeny jen velmi vzácně. Při
prvních známkách výskytu jakékoli hypersenzitivní reakce po užití/podání ibuprofenu se léčba musí
ukončit. Opatření nutná z lékařského hlediska musí být zahájena odborným personálem v souladu s
existujícími symptomy.
Opatrnosti je zapotřebí u těch pacientů, u kterých se projevila hypersenzitivní nebo alergická reakce na jiné
látky. U nich by užití ibuprofenu mohlo představovat zvýšené riziko vzniku další hypersenzitivní reakce.

Zvýšené riziko alergické reakce existuje i u pacientů, kteří trpí sennou rýmou, nosními polypy nebo
chronickou obstrukční plicní nemocí. Takové reakce se mohou projevovat jako astmatické záchvaty (tzv.
analgetické astma), Quinckeho edém nebo kopřivka.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při současném užití následujících léků se vyskytly u některých pacientů interakce:
Současné podání s ibuprofenem: Možné účinky:
Diuretika, ACE inhibitory, beta blokátory a
antagonisté receptoru angiotensinu I
Nesteroidní antirevmatika mohou snižovat účinek
těchto léků. Diuretika mohou zvýšit riziko
nefrotoxicity nesteroidních antirevmatik. U
některých pacientů se sníženou funkcí ledvin (např.
u dehydratovaných pacientů nebo starších pacientů
se sníženou funkcí ledvin) může souběžné užívání
ACE inhibitoru, betablokátoru nebo antagonisty
angiotenzinu II a látek, které inhibují
cyklooxygenázu, vést k dalšímu zhoršování funkce
ledvin, včetně případného akutního selhání ledvin,
které je obvykle reverzibilní. Při podávání této
kombinace je proto zapotřebí dbát zvýšené
opatrnosti, zvláště u starších lidí.
Pacienti by měli být dobře hydratovaní a je třeba
zvážit sledování parametrů funkce ledvin na
počátku kombinované terapie a dále v pravidelných
intervalech.
Srdeční glykosidy Nesteroidní antirevmatika mohou zhoršit srdeční
selhávání, redukovat glomerulární filtraci a
zvyšovat plazmatické hladiny srdečních glykosidů
(např. digoxin).
Lithium Současné užívání ibuprofenu a přípravků
obsahujících lithium může mít za následek zvýšení
hladiny lithia v séru.
Fenytoin Nesteroidní antirevmatika mohou zpomalovat
eliminaci fenytoinu.
Methotrexát Nesteroidní antirevmatika mohou inhibovat
tubulární sekreci methotrexátu a snižovat clearance
methotrexátu.

Cyklosporin Zvýšené riziko nefrotoxicity při podávání s
nesteroidními antirevmatiky.
Mifepriston Snížená účinnost léčivých přípravků se teoreticky
může vyskytnout z důvodu antiprostaglandinových
účinků nesteroidních antiflogistik včetně kyseliny
acetylsalicylové. Omezené údaje naznačují, že i
pokud je nesteroidní antiflogistikum užito ve stejný
den jako prostaglandin, nemá negativní vliv na
působení mifepristonu či prostaglandinů na
dozrávání děložního hrdla nebo děložní
kontraktilitu a nesnižuje klinickou účinnost léčivy
vyvolaného ukončení těhotenství.
Kortikosteroidy Ibuprofen by měl být užíván s opatrností v
kombinaci s kortikosteroidy, protože může dojít ke
zvýšení rizika výskytu nežádoucích účinků,
zejména v gastrointestinálním traktu
(gastrointestinální ulcerace a krvácení)(viz bod 4.a bod 4.4).
Antikoagulancia Nesteroidní antirevmatika mohou zesílit účinky
antikoagulancií, jako je například warfarin (viz bod
4.4).
Kyselina acetylsalicylová Současné podávání ibuprofenu a kyseliny
acetylsalicylové se obecně nedoporučuje vzhledem
k možnosti zvýšeného výskytu nežádoucích
účinků.

Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při
současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její
vliv na agregaci krevních destiček. Ačkoliv panuje
určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů
na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že
pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může
snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky
kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití
ibuprofenu není klinicky významný vliv
pravděpodobný (viz bod 5.1).
Deriváty sulfonylmočoviny Nesteroidní antirevmatika mohou potencovat
účinky léčiv s obsahem sulfonylmočoviny. Byly
hlášeny vzácné případy hypoglykémie u pacientů
léčených deriváty sulfonylmočoviny, kteří užívali
ibuprofen.
Antiuratika (probenecid, sulfinpyrazon) Nesteroidní antirevmatika mohou snížit účinek
antiuratik.
Zidovudin Zvýšení rizika hematologické toxicity, pokud jsou
nesteroidní antirevmatika užívána současně se
zidovudinem. Existují údaje svědčící o zvýšení
rizika vzniku hemartróz a hematomů u HIV
pozitivních hemofiliků léčených současně
zidovudinem a ibuprofenem.

Další nesteroidní antirevmatika včetně salicylátů a
selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-Je třeba se vyhnout současnému užívání s jinými
nesteroidními antirevmatiky, včetně selektivních
inhibitorů Cox-2, z důvodu zesílení jejich účinků.
Současnému užívání ibuprofenu a dalších
nesteroidních antirevmatik je tedy třeba se vyhýbat
(viz bod 4.4).
Aminoglykosidy Nesteroidní antirevmatika mohou snižovat
vylučování aminoglykosidů.
Cholestyramin Současné podávání ibuprofenu a cholestyraminu
může snižovat absorpci ibuprofenu v
gastrointestinálním traktu. Klinický význam tohoto
účinku však není znám.
Takrolimus Jsou-li oba léčivé přípravky podávány současně,
zvyšuje to riziko nefrotoxicity.
Antiagregancia a selektivní inhibitory zpětného
vychytávání serotoninu (SSRI)
Zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz
bod 4.4).
Rostlinné extrakty Extrakty z jinanu dvoulaločného (Ginkgo biloba)
mohou při společném užívání s nesteroidními
antirevmatiky zvyšovat riziko krvácení.
Chinolonová antibiotika Z údajů při užití u zvířat vyplývá, že nesteroidní
antirevmatika mohou zvyšovat riziko vzniku křečí
způsobených chinolonovými antibiotiky. U
pacientů užívajících nesteroidní antirevmatika a
chinolony může dojít ke zvýšení rizika vzniku
křečí.
Inhibitory CYP2C9 Současné podávání ibuprofenu s inhibitory
CYP2C9 může zvýšit citlivost k ibuprofenu (je
substrátem CYP2C9). Ve studii s vorikonazolem a
flukonazolem (inhibitor CYP2C9), byla
pozorována zvýšená expozice S(+)-ibuprofenu o
přibližně 80 až 100 %. Pokud jsou současně
podávány silné inhibitory CYP2C9 a ibuprofen, je
třeba zvážit snížení dávek ibuprofenu, a to zejména
pokud jsou podávány vysoké dávky ibuprofenu
spolu s vorikonazolem nebo flukonazolem.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a fetální/embryonální vývoj. Data
z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a srdečních malformací po užívání inhibitorů
syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z
méně než 1% na přibližně 1,5%. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a trváním terapie. U zvířat
se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede k zvýšení preimplantačních a
postimplantačních ztrát a k fetální/embryonální letalitě. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých
malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu
organogenetické periody.


Od 20. týdne těhotenství může užívání ibuprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy funkce
ledvin u plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav obvykle odezní.
Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus arteriosus, z nichž většina
po ukončení léčby odezněla. Z těchto důvodů nemá být v průběhu prvního a druhého trimestru ibuprofen
podán, pokud to není zcela nezbytné. Pokud je ibuprofen podáván ženám, které chtějí otěhotnět nebo v
prvním a druhém trimestru těhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší. Při podávání
ibuprofenu po dobu několika dnů od 20. gestačního týdne je třeba zvážit předporodní monitorování z důvodu
možného výskytu oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo
konstrikce ductus arteriosus má být podávání ibuprofenu ukončeno.

Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat plod:
- kardiopulmonální toxicitě (předčasná konstrikce/uzávěr ductus arteriosus a pulmonální hypertense)
- renální dysfunkci (viz výše), která může progredovat v renální selhání s oligohydramniem

matku a novorozence na konci těhotenství:
- potenciálnímu prodloužení krvácení
- inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu

Proto je ibuprofen kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství.

Porod

Podávání ibuprofenu během porodu se nedoporučuje. Začátek porodu může být zpožděn a trvání
prodlouženo s větší tendencí ke krvácení jak u matky, tak u dítěte.

Kojení

Ibuprofen a jeho metabolity přestupují do mateřského mléka pouze v extrémně nízkých koncentracích
(0,0008 % dávky podané matce). Vzhledem k tomu, že množství ibuprofenu v mateřském mléce je
minimální, jeho eliminační poločas krátký a dosud nebyly zjištěny nežádoucí účinky u kojených dětí, je
ibuprofen považován za lék první volby k léčbě bolesti a příznaků zánětu u kojících matek, zejména při
krátkodobém použití. Bezpečnost při dlouhodobém podávání nebyla stanovena.

Fertilita

Existují důkazy, že léčiva inhibující cyklooxygenázu/ syntézu prostaglandinů mohou způsobit poruchu
ženské plodnosti ovlivněním ovulace. Tento účinek je reverzibilní po ukončení léčby.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

U některých pacientů užívajících ibuprofen se mohou objevit závratě, točení hlavy, zrakové změny a jiné
poruchy centrálního nervového systému (CNS). Vzhledem k tomu, že se mohou objevit tyto nežádoucí
účinky, neměli by pacienti vykonávat činnosti, jako je řízení vozidla nebo obsluha strojů, pokud si nejsou
jisti, že léčba ibuprofenem nemá vliv na jejich schopnost tyto aktivity vykonávat.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální. Mohou se objevit peptické vředy, perforace
nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální, zejména u starších osob (viz bod 4.4). Po podání přípravku
byla hlášena nevolnost, zvracení, průjem, flatulence, zácpa, dyspepsie, abdominální bolesti, meléna,

hemateméza, ulcerózní stomatitida a exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod 4.4). Méně často
byla pozorována gastritida.

Poruchy imunitního systému
Po užití ibuprofenu byly hlášeny hypersenzitivní reakce. Tyto mohou zahrnovat (a) nespecifické alergické
reakce a anafylaxi (b) reakce dýchací soustavy, včetně astmatu, zhoršení astmatu, bronchospasmus nebo
dyspnoe, nebo (c) různé kožní poruchy, včetně vyrážek různých typů, svědění, kopřivky, purpury,
angioedému a, velmi vzácně, erythema multiforme, bulózní dermatitidy (včetně Stevens-Johnsonova
syndromu a toxické epidermální nekrolýzy).

Infekce a infestace
Byla popsána exacerbace zánětů souvisejících s infekcí virem herpes varicellae (např. vznik nekrotizující
fasciitidy) v časové koincidenci s užíváním ibuprofenu. Pokud se objeví příznaky infekce nebo se zhorší
během užívání ibuprofenu, pacientovi se doporučuje okamžitě se poradit s lékařem.

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Ve výjimečných případech se mohou objevit závažné kožní infekce a během infekce varicelou se mohou
objevit komplikace postihující měkké tkáně (viz také „Infekce a infestace“ a bod 4.4).

Srdeční a cévní poruchy
Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2400 mg/den),
může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu myokardu nebo
cévní mozkové příhody) (viz bod 4.4).

Zde uvádíme všechny nežádoucí příhody, které přinejmenším mohou souviset s ibuprofenem, a to dle
četnosti výskytu a tříd orgánových systémů podle MedDRA. Nežádoucí účinky byly zařazeny do kategorií
četnosti výskytu následovně: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1,000 až <1/100),
vzácné (≥1/10,000 až <1/1,000), velmi vzácné (<1/10,000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Třídy orgánových systémů Nežádoucí účinky Frekvence
Infekce a infestace rýma méně časté
aseptická meninigitida velmi vzácné
Gastrointestinální poruchy nausea, zvracení, průjem, zácpa,
flatulence, dyspepsie,
bolesti břicha, meléna,
hematemeza,
gastrointestinální krvácení
časté
gastritida, duodenální vřed,
gastrický vřed, ulcerace v ústech,
gastrointestinální perforace
méně časté
pankreatitida velmi vzácné
kolitida a Crohnova choroba není známo
Poruchy jater a žlučových cest hepatitida, žloutenka, porucha
jaterních funkcí
méně časté

poškození jater vzácné
selhání jater velmi vzácné
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
astma, bronchospasmus, dyspnoe méně časté
Poruchy ledvin a močových
cest
tubulointersticiální nefritida,
nefrotický syndrom a selhání
ledvin akutní selhání ledvin,
papilární nekróza (především u
dlouhodobého užívání)
související se zvýšenou hladinou
močoviny v séru
velmi vzácné
Poruchy krve a lymfatického
systému
trombocytopenie, neutropenie,
agranulocytóza, aplastická
anémie, hemolytická anémie,
leukopenie
velmi vzácné
Srdeční poruchy srdeční selhávání, infarkt
myokardu (viz bod 4.4)
velmi vzácné
Cévní poruchy hypertenze velmi vzácné
Psychiatrické poruchy deprese, zmatenost vzácné
nespavost, úzkost méně časté
Poruchy nervového systému závratě časté
bolesti hlavy, parestézie,
somnolence
méně časté
optická neuritida vzácné
Poruchy imunitního systému hypersenzitivní reakce méně časté
těžké hypersenzitivní reakce velmi vzácné
Poruchy kůže a podkožní tkáně vyrážka, urtikarie, pruritus,
purpura, angioedém,
fotosenzitivita
méně časté
kožní bulózní reakce (včetně
Stevens-Johnsonova syndromu,
toxické epidermální nekrolýzy a
erythema multiforme)
velmi vzácné
hypersenzitivní syndrom s
eozinofilií a systémovými
příznaky (DRESS syndrom),
akutní generalizovaná
exantematózní pustulóza,
fotosenzitivní reakce
není známo
Poruchy oka poruchy vizu méně časté
toxická optická neuropatie vzácné
Poruchy ucha a labyrintu poruchy sluchu méně časté
vertigo, tinnitus vzácné

Celkové a poruchy a reakce v
místě aplikace
únava časté
edémy vzácné

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat
ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili
podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Toxicita
Obecně nebyly známky a příznaky toxicity pozorovány při podání dávek do 100 mg/kg u dětí nebo
dospělých. Některé případy si však mohou vyžádat podpůrnou péči. Ukázalo se, že u dětí se známky a
projevy toxicity projevují po požití dávky 400 mg/kg a vyšší. U dospělých je efekt odpovědi na dávku méně
zřejmý. Eliminační poločas u předávkování je 1,5 až 3 hodiny.

Symptomy
U většiny pacientů, kteří požili významná množství ibuprofenu, se příznaky objeví v průběhu 4 až 6 hodin.
Nejčastěji hlášenými symptomy předávkování jsou nevolnost, zvracení, bolesti břicha, letargie a sucho v
ústech. Příznaky působení na centrální nervový systém (CNS) zahrnují bolesti hlavy, tinnitus, závrať, křeče
a ztrátu vědomí. Vzácně byly také hlášeny nystagmus, hypotermie, renální účinky, gastrointestinální
krvácení, kóma, apnoe, útlum CNS a útlum respiračního systému.

Byly také hlášeny případy kardiovaskulární toxicity včetně hypotenze, bradykardie a tachykardie. V případě
vážného předávkování může dojít k selhání ledvin a poškození jater. I značné předávkování je obecně dobře
tolerováno, pokud nebylo zkomplikováno současným užitím dalších léků. V případě závažné otravy může
dojít k rozvoji metabolické acidózy.

Léčba
Na předávkování ibuprofenem neexistuje žádná specifická protilátka. Pokud množství pozřené v
předcházející hodině překročilo 400 mg/kg, doporučuje se provést vyprázdnění žaludku následované
podpůrnými opatřeními.

Pro nejaktuálnější informace kontaktujte místní toxikologické informační centrum.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny
propionové

ATC kód: M01AE

Ibuprofen, derivát kyseliny propionové, je nesteroidní antirevmatikum s dobrým analgetickýma
protizánětlivým a rovněž antipyretickým účinkem. Protizánětlivý, analgetický a antipyretický účinek
ibuprofenu byl prokázán jak ve studiích na zvířatech, tak u lidí. Terapeutický efekt je dán významným
snížením syntézy prostaglandinů na podkladě inhibice cyklooxygenázy. V důsledku tohoto působení
dochází k symptomatické úlevě od zánětu a bolesti.

Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé
farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během 8 h
před nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo ke
sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv panuje
určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že
pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny
acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný (viz bod 4.5).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Ibuprofen je rychle absorbován z gastrointestinálního traktu s biologickou dostupností 80 – 90%.
Maximálních koncentrací v séru dosahuje 1 - 2 hodiny po podání lékové formy s okamžitým uvolňováním.
Studie, které zahrnují standardní jídlo, ukazují, že potrava výrazně neovlivňuje celkovou biologickou
dostupnost.

Distribuce

Ibuprofen se značně (z 99 %) váže na plazmatické proteiny. Ibuprofen má malý distribuční objem, který se
u dospělých pohybuje okolo 0,12 – 0,2 l/ kg.

Biotransformace

Ibuprofen je rychle metabolizován v játrech prostřednictvím cytochromu P450, zejména jeho formy
CYP2C9, na dva primární neaktivní metabolity, 2-hydroxyibuprofen a 3-karboxyibuprofen. Po perorálním
podání léku se o něco méně než 90 % perorální dávky ibuprofenu vyloučí do moči jako oxidativní metabolity
a jejich glukuronidové konjugáty. Velmi malá část ibuprofenu se do moči vylučuje v nezměněném stavu.

Eliminace

K vylučování ledvinami dochází rychle a beze zbytku. Eliminační poločas lékových forem s okamžitým
uvolňováním ibuprofenu je přibližně 2 hodiny. Vylučování ibuprofenu je ukončeno za 24 hodiny po podání
poslední dávky.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Bezpečnost ibuprofenu je ověřena dlouhodobým používáním v klinické praxi.

V publikovaných toxikologických studiích s ibuprofenem bylo uveřejněno několik významných údajů
týkajících se jeho toxicity. Jak se předpokládalo, hlavními toxickými projevy ibuprofenu u zvířat byly
gastrointestinální ulcerace a nežádoucí účinky pozorované převážně při podání vysokých dávek. Ukázalo
se, že LD50 ibuprofenu u zvířat (800 – 1600 mg/kg) obecně více než 60krát převyšovala nejvyšší jednorázové
dávky ibuprofenu užité u lidí (<12 mg/kg). Ibuprofen nebyl shledán jako genotoxický, taktéž v jakémkoliv

smyslu nevykazoval reprodukční či vývojovou toxicitu. Hepatotoxický potenciál ibuprofenu byl hodnocen
na základě zkušeností s jinými NSAID. Ukázalo se, že ibuprofen má na játra velmi malý až nulový vliv, což
potvrdilo testování na kultuře hepatocytů i reakce jeho metabolitů s plasmatickými proteiny, která může být
mechanismem hepatotoxického působení NSAID, jak bylo pozorováno u ibufenaku.

Ibuprofen nevykázal mutagenní potenciál in vitro a nebyl shledán jako karcinogenní pro potkany a myši.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety: kukuřičný škrob, předbobtnalý kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulosa, koloidní bezvodý
oxid křemičitý, magnesium-stearát. Potahová vrstva: potahová soustava Sepifilm 003 bezbarvá (derivát
celulózy, makrogol-2000-stearát), potahová soustava Sepisperse AP bílá (hypromelosa, oxid titaničitý –
E171, propylenglykol), makrogol
6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Průhledný bezbarvý PVC/Al blistr, krabička
Velikost balení: 30 potahovaných tablet

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Galmed a.s., Těšínská 1349/296, Radvanice, 716 00 Ostrava, Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/699/08-C



9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 31. 12. Datum posledního prodloužení registrace: 31. 5.

10. DATUM REVIZE TEXTU

15. 9.