IBUPROFEN DR.MAX - souhrn údajů a příbalový leták

Sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ibuprofen Dr.Max 400 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje ibuprofenum 400 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta

Bílá, oválná, bikonvexní potahovaná tableta s půlicí rýhou na jedné straně.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Krátkodobá symptomatická léčba mírné až středně silné bolesti, např. bolesti hlavy včetně migrenózní
bolesti, bolesti zubů, bolesti při poranění měkkých tkání (pohmoždění, podvrtnutí).

Primární dysmenorea.

Horečka.

Ibuprofen Dr.Max je indikován u dospělých a dospívajících s tělesnou hmotností od 40 kg (od 12 let
věku).

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Tento přípravek je určen pouze ke krátkodobému perorálnímu užívání.

Je třeba podávat nejnižší účinnou dávku po nejkratší dobu nutnou ke zmírnění symptomů onemocnění
(viz bod 4.4).

Mírná až středně silná bolest a horečka
Dospělí a dospívající s tělesnou hmotností ≥40 kg (od 12 let věku):
Užívá se 200–400 mg jako jednorázová dávka nebo 3–4x denně v intervalu 4 až 6 hodin. Dávkování
u migrenózní bolesti hlavy má být 400 mg jako jednorázová dávka, pokud je to nezbytné užívá se
400 mg v intervalu 4 až 6 hodin. Maximální denní dávka je 1 200 mg.


Primární dysmenorea
Dospělí a dospívající s tělesnou hmotností ≥40 kg (od 12 let věku):
Užívá se 200–400 mg 1–3x denně v intervalu 4–6 hodin dle potřeby. Maximální denní dávka nemá
překročit 1 200 mg.

Dávka ibuprofenu závisí na věku a tělesné hmotnosti pacienta. Maximální jednorázová dávka
pro dospělé a dospívající nemá překročit 400 mg ibuprofenu.

Pokud u dospělých přetrvávají příznaky po 3 dnech léčby v případě horečky nebo po 5 dnech
v případě bolesti nebo se příznaky zhorší, musí se pacient poradit s lékařem. U dospívajících je třeba
se poradit s lékařem, pokud příznaky přetrvávají po 3 dnech léčby nebo se zhorší.

Pediatrická populace

Tento léčivý přípravek není určen dětem do 12 let věku a dospívajícím s tělesnou hmotností nižší
než 40 kg. Pro tuto skupinu jsou dostupné jiné lékové formy a síly ibuprofenu.

Starší pacienti
Nesteroidní antirevmatika (NSAID) mají být u starších pacientů podávána s opatrností, protože je
u nich zvýšené riziko vzniku nežádoucích účinků (viz body 4.4 a 4.8). Pokud je léčba NSAID
považována za nezbytnou, má být podávána nejnižší účinná dávka po nejkratší možnou dobu. Pacient
má být v průběhu léčby pravidelně monitorován kvůli možnosti gastrointestinálního krvácení.
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater musí být dávkování stanoveno individuálně.

Porucha funkce ledvin
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin je třeba dbát opatrnosti. Dávka má být
stanovena individuálně. Dávka má být co nejnižší a má být monitorována funkce ledvin. Tento léčivý
přípravek je kontraindikován u pacientů s těžkým selháním ledvin (viz bod 4.3).

Porucha funkce jater
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater je třeba dbát opatrnosti. Dávka má být
stanovena individuálně. Dávka má být co nejnižší a má být monitorována funkce jater. Tento léčivý
přípravek je kontraindikován u pacientů s těžkým selháním jater (viz bod 4.3).

Způsob podání

Perorální podání.
Tableta se polyká a zapíjí sklenicí vody. Užívá se bez kousání, drcení nebo cucání. Rychlejšího účinku
lze dosáhnout podáním dávky nalačno. Pacientům s citlivým žaludkem se doporučuje užívat ibuprofen
s jídlem.

4.3 Kontraindikace

- hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1;
- předchozí alergická reakce (např. astma, rýma, kopřivka, angioedém) na kyselinu
acetylsalicylovou nebo jiná nesteroidní antirevmatika;
- anamnéza gastrointestinálního krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě
nesteroidními antirevmatiky;
- aktivní či rekurentní peptický vřed/krvácení v anamnéze (dvě nebo více epizod prokázané
ulcerace nebo krvácení);
- těžké selhání jater;
- těžké selhání ledvin (rychlost glomerulární filtrace nižší než 30 ml/min);
- těžké srdeční selhání (třída IV dle NYHA);
- poslední trimestr těhotenství (viz bod 4.6);
- signifikantní dehydratace (způsobená zvracením, průjem či nedostatečným příjmem tekutin);
- cerebrovaskulární či jiné aktivní krvácení;

- neobjasněná porucha krvetvorby.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Obecná upozornění
Výskyt nežádoucích účinků může být minimalizován podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší
možnou dobu nutnou ke zvládnutí příznaků (viz bod 4.2 a gastrointestinální a kardiovaskulární riziko
níže).

Ibuprofen nemá být podáván společně s jinými nesteroidními antirevmatiky včetně selektivních
inhibitorů cyklooxygenázy-2 kvůli zvýšenému riziku ulcerací nebo krvácení (viz bod 4.5).

Maskování symptomů základního infekčního onemocnění
Ibuprofen Dr.Max může maskovat symptomy infekčního onemocnění, což může vést k opožděnému
zahájení vhodné léčby a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována
u bakteriální komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Když se Ibuprofen Dr.Max
podává ke zmírnění horečky nebo bolesti související s infekčním onemocněním, doporučuje se
sledovat průběh infekce. V prostředí mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem, jestliže
symptomy onemocnění přetrvávají nebo se zhoršují.

Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace
Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech
nesteroidních antirevmatik kdykoli během léčby, s varujícími příznaky, ale i bez nich, i bez předchozí
anamnézy závažných gastrointestinálních příhod.

Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerací a perforací stoupá se zvyšující se dávkou přípravku,
u pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byla komplikována krvácením nebo
perforací (viz bod 4.3), a u starších pacientů. Tito pacienti mají zahajovat léčbu nejnižší možnou
dávkou.

U pacientů s vysokým rizikem výskytu nežádoucích účinků, včetně pacientů, kteří současně užívají
kyselinu acetylsalicylovou v nízkých antiagregačních dávkách nebo jiné léky zvyšující
gastrointestinální riziko (viz níže a bod 4.5) je vhodné zvážit současné podávání protektivních látek
(např. misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zejména starší pacienti, mají hlásit všechny
neobvyklé břišní příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), a to hlavně na začátku léčby.

Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů souběžně léčených jinými léky zvyšujícími riziko ulcerace nebo
krvácení, jako jsou např. perorálně podávané kortikosteroidy, antikoagulancia, např. warfarin,
selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo antiagregancia, jako je kyselina
acetylsalicylová (viz bod 4.5).

V případě, že se u pacientů užívajících ibuprofen vyskytne gastrointestinální krvácení nebo vředy,
léčba musí být ukončena.

Nesteroidní antirevmatika musí být podávána s obezřetností pacientům s anamnézou peptického vředu
nebo jiného gastrointestinálního onemocnění (například ulcerózní kolitida nebo Crohnova nemoc),
protože může dojít ke zhoršení těchto stavů (viz bod 4.8).

Starší pacienti
U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků spojených s užíváním nesteroidních
antirevmatik, zejména gastrointestinálního krvácení a perforací, které mohou být fatální (viz bod 4.8).


Respirační poruchy
Zvýšená opatrnost je třeba u pacientů trpících bronchiálním astmatem nebo s výskytem astmatu
v anamnéze, protože u nich může ibuprofen vyvolat bronchospasmus.

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
Je třeba poučit a monitorovat pacienty s anamnézou hypertenze a/nebo mírného až středně těžkého
městnavého srdečního selhání, protože v souvislosti s léčbou nesteroidními antirevmatiky byla hlášena
retence tekutin, hypertenze a edém.

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách
(2 400 mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např.
infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené
riziko arteriálních trombotických příhod při podávání nízkých dávek ibuprofenu (např.
≤ 1 200 mg/den).

Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II–III), prokázanou
ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním
onemocněním smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání
vysokých dávek (2 400 mg/den).

Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro
kardiovaskulární choroby (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména
pokud je nutné podávat vysoké dávky ibuprofenu (2 400 mg/den).

Systémový lupus erythematodes (SLE) a smíšené onemocnění pojivové tkáně
Opatrnosti je zapotřebí u pacientů trpících systémovým lupus erythematodes a smíšeným
onemocněním pojivové tkáně, protože zde existuje zvýšené riziko vzniku aseptické meningitidy
(viz bod 4.8).

Závažné kožní reakce
V souvislosti s užíváním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé
byly fatální, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální
nekrolýzy (viz bod 4.8). Zdá se, že největší riziko těchto reakcí hrozí pacientům na začátku terapie,
protože k nástupu reakce dochází ve většině případů během prvního měsíce léčby. V souvislosti
s přípravky obsahujícími ibuprofen byl hlášen výskyt akutní generalizované exantematózní pustulózy.
Ibuprofen musí být vysazen při prvním výskytu známek závažných kožních reakcí, jako je kožní
vyrážka, slizniční léze nebo jakákoliv jiná známka hypersenzitivity.
Ve výjimečných případech mohou být příčinou závažných infekčních komplikací pokožky a měkkých
tkání plané neštovice. V současné době nelze možný negativní účinek nesteroidních protizánětlivých
látek (NSAID) při zhoršení těchto infekcí vyloučit. Proto je třeba se vyvarovat užívání ibuprofenu
při planých neštovicích.

Renální účinky
Zvláště u dehydrovaných dětí, dospívajících a starších pacientů existuje riziko poruchy funkce ledvin.

Obecně lze konstatovat, že časté užívání léků proti bolesti, zvláště pokud jde o kombinování několika
různých léčivých látek proti bolesti, může vést k trvalému poškození ledvin s rizikem jejich selhání
(analgetická nefropatie). Riziko takového poškození se zvyšuje při fyzické námaze, která je
doprovázena ztrátou soli a dehydratací. Proto je potřeba se fyzické námaze vyhýbat.

Opatrnost je vyžadována u pacientů s poruchou funkce ledvin, jater nebo srdečních funkcí, protože
užívání nesteroidních antirevmatik může vést k poruše funkce ledvin (viz body 4.3. a 4.8).

Hematologické účinky
Ibuprofen může dočasně inhibovat funkci krevních destiček (agregaci trombocytů).


Alergické reakce
Závažné akutní hypersenzitivní reakce (například anafylaktický šok) jsou hlášeny vzácně. Při prvních
známkách výskytu jakékoli hypersenzitivní reakce po užití/podání ibuprofenu se léčba musí ukončit.
Opatření nutná z lékařského hlediska, musí být zahájena kvalifikovaným personálem v souladu
s existujícími symptomy.
Opatrnosti je zapotřebí u těch pacientů, u kterých se projevila hypersenzitivita nebo alergická reakce
na jiné látky. U nich může užití ibuprofenu představovat zvýšené riziko vzniku další hypersenzitivní
reakce.
Zvýšené riziko alergické reakce existuje i u pacientů, kteří trpí sennou rýmou, nosními polypy nebo
chronickou obstrukční plicní nemocí. Takové reakce se mohou projevovat jako astmatické záchvaty
(tzv. analgetické astma), Quinckeho edém nebo kopřivka.

Další opatření
Při dlouhodobém užívání jakéhokoliv analgetika se mohou objevit bolesti hlavy, které nelze léčit
vyššími dávkami tohoto léčivého přípravku.

Je třeba se vyvarovat konzumace alkoholu, protože může zesílit nežádoucí účinky NSAID, především
těch, které postihují gastrointestinální trakt nebo centrální nervový systém.

Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při současném užití ibuprofenu a následujících látek byly u některých pacientů hlášeny lékové
interakce:

Kyselina acetylsalicylová: Současné podávání ibuprofenu a kyseliny acetylsalicylové se obecně
nedoporučuje vzhledem k možnosti zvýšeného výskytu nežádoucích účinků.
Experimentální údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Ačkoliv panuje
určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že
pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky
kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný
(viz bod 5.1).

Jiná nesteroidní antirevmatika včetně salicylátů a selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2: Je třeba
se vyhnout současnému užívání s jinými nesteroidními antirevmatiky, včetně selektivních inhibitorů
COX-2, z důvodu zesílení jejich účinků a následného zvýšení rizika vzniku gastrointestinální ulcerace
a krvácení (viz bod 4.4).

Antikoagulancia: Nesteroidní antirevmatika mohou zvyšovat účinek antikoagulancií, jako je warfarin
(viz bod 4.4).

Methotrexát: Nesteroidní antirevmatika inhibují tubulární sekreci methotrexátu a některé metabolické
interakce, které se mohou vyskytnout, snižuji clearance methotrexátu. Podání ibuprofenu během
24 hodin před či po podání methotrexátu může vést ke zvýšení hladiny methotrexátu a nárůstu jeho
toxického efektu. Z toho důvodu je nutné se vyhnout konkomitantní léčbě nesteroidními antirevmatiky
a vysokými dávkami methotrexátu. Je nutné také zvážit potenciální riziko interakcí i při podání
nízkých dávek methotrexátu, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin. Při souběžné léčbě má být
monitorována funkce ledvin.

Fenytoin: Nesteroidní antirevmatika mohou zpomalovat eliminaci fenytoinu.


Lithium: Souběžné užívání ibuprofenu a přípravků obsahujících lithium může mít za následek zvýšení
hladiny lithia v séru.

Srdeční glykosidy: Nesteroidní antirevmatika mohou zhoršit srdeční selhání, snížit rychlost
glomerulární filtrace a zvýšit plazmatické hladiny srdečních glykosidů (např. digoxin).

Diuretika, ACE inhibitory, beta-blokátory a antagonisté receptoru pro angiotensin II: Nesteroidní
antirevmatika mohou snížit účinek těchto léků. Diuretika mohou zvýšit riziko nefrotoxicity
nesteroidních antirevmatik. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin (např. dehydrovaní nebo starší
pacienti se sníženou funkcí ledvin) může souběžné podávání ACE-inhibitoru, beta-blokátoru nebo
antagonisty receptoru pro angiotensin-II a látek inhibujících cyklooxygenasu vést k dalšímu zhoršení
funkce ledvin, včetně možného akutního renálního selhání, které bývá obvykle reverzibilní. Proto se
má tato kombinace používat pouze se zvýšenou opatrností, zejména u starších pacientů. Pacienti musí
být poučeni, aby pili dostatečné množství tekutin a má se zvážit pravidelné sledování renálních funkcí
bezprostředně po zahájení souběžné terapie a dále v pravidelných intervalech.

Aminoglykosidy: Nesteroidní antirevmatika mohou snižovat vylučování aminoglykosidů.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): Zvýšené riziko gastrointestinálního
krvácení (viz bod 4.4).

Cyklosporin: Zvýšené riziko nefrotoxicity.

Kolestyramin: Souběžná léčba kolestyraminem a ibuprofenem prodlužuje a snižuje (25 %) absorpci
ibuprofenu. Přípravky mají být podány alespoň v hodinovém rozestupu.

Takrolimus: Zvýšené riziko nefrotoxicity.

Zidovudin: U hemofiliků s pozitivním nálezem HIV se prokázalo zvýšené riziko hemartrózy a
hematomů při souběžné léčbě zidovudinem a ibuprofenem. Existují důkazy o zvýšeném riziku
hematotoxicity při souběžném užívání zidovudinu a nesteroidních antirevmatik.

Ritonavir: Může zvýšit plazmatické koncentrace nesteroidních antirevmatik.

Mifepriston: Snížená účinnost léčivých přípravků se teoreticky může vyskytnout z důvodu
antiprostaglandinových účinků nesteroidních antirevmatik, včetně kyseliny acetylsalicylové. Omezené
údaje naznačují, že i pokud je nesteroidní antirevmatikum užito ve stejný den jako prostaglandin,
nemá negativní vliv na působení mifepristonu či prostaglandinů na dozrávání děložního hrdla nebo
děložní kontraktilitu a nesnižuje klinickou účinnost léky vyvolaného ukončení těhotenství.

Probenecid a sulfinpyrazon: Mohou zpomalit vylučování ibuprofenu. Urikosurický účinek těchto látek
je snížen.

Chinolonová antibiotika: Údaje získané při užití u zvířat naznačují, že nesteroidní antirevmatika
mohou zvyšovat riziko vzniku křečí způsobených chinolonovými antibiotiky. U pacientů užívajících
nesteroidní antirevmatika a chinolony může dojít ke zvýšení rizika vzniku křečí.

Deriváty sulfonylmočoviny: Nesteroidní antirevmatika mohou potencovat účinky přípravků s obsahem
sulfonylmočoviny. Byly hlášeny vzácné případy hypoglykemie u pacientů léčených deriváty
sulfonylmočoviny, kteří užívali ibuprofen.

Kortikosteroidy: Ibuprofen má být užíván s opatrností v kombinaci s kortikosteroidy, protože může
dojít ke zvýšení rizika výskytu nežádoucích účinků, zejména v gastrointestinálním traktu
(gastrointestinální ulcerace nebo krvácení) (viz body 4.3 a 4.4).


Antikoagulancia: Zvýšené riziko gastrointestinálních krvácení (viz bod 4.4).

Alkohol, bisfosfonáty a pentoxifylin: Mohou zhoršit gastrointestinální nežádoucí účinky a riziko
gastrointestinálních vředů nebo krvácení.

Baklofen: Zvýšená toxicita baklofenu.

Rostlinné extrakty: Extrakt z Ginkgo biloby může zvýšit riziko krvácení spojené s NSAID.

Inhibitory CYP2C9: Současné podávání ibuprofenu s inhibitory CYP2C9 může zvýšit citlivost
k ibuprofenu (je substrátem CYP2C9). Ve studii s vorikonazolem a flukonazolem (inhibitory
CYP2C9), byla pozorována zvýšená expozice S(+)-ibuprofenu o přibližně 80 až 100 %. Pokud jsou
současně podávány silné inhibitory CYP2C9 a ibuprofen, je třeba zvážit snížení dávek ibuprofenu, a to
zejména pokud jsou podávány vysoké dávky ibuprofenu spolu s vorikonazolem nebo flukonazolem.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinu může mít nežádoucí vliv na těhotenství a/nebo embryonální/fetální
vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují, že inhibitory syntézy prostaglandinu podávané
během rané fáze těhotenství zvyšují riziko potratů, srdečních malformací a gastroschízy. Absolutní
riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1 % až na přibližně 1,5 %. Předpokládá
se, že riziko se zvyšuje s dávkou a dobou trvání terapie. Studie na zvířatech prokázaly, že podání
inhibitorů syntézy prostaglandinu vede ke zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a
k fetální/embryonální letalitě. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých malformací včetně
kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické
periody.

Od 20. týdne těhotenství může užívání ibuprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy
funkce ledvin u plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav
obvykle odezní. Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus
arteriosus, z nichž většina po ukončení léčby odezněla. Z těchto důvodů nemá být během prvního a
druhého trimestru těhotenství ibuprofen podáván, pokud to není absolutně nutné. Pokud ibuprofen
užívá žena v době, kdy se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, má
užívat co nejnižší dávku po co nejkratší dobu. Při podávání ibuprofenu po dobu několika dnů
od 20. gestačního týdne je třeba zvážit předporodní monitorování z důvodu možného výskytu
oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo konstrikce
ductus arteriosus má být podávání ibuprofenu ukončeno.

Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinu vystavit plod:

- kardiopulmonální toxicitě (předčasná konstrikce/uzávěr ductus arteriosus a pulmonální
hypertenze);
- renální dysfunkci (viz výše);

matku a novorozence na konci těhotenství:

- možnému prodloužení doby krvácivosti, antiagregačnímu účinku na trombocyty, který se může
objevit i při velmi nízkých dávkách;
- inhibici děložních kontrakcí vedoucí k oddálenému nebo prodlouženému porodu.

Proto je ibuprofen během třetího trimestru těhotenství kontraindikován (viz bod 4.3).


Kojení
Ibuprofen přestupuje do mateřského mléka. Pokud jsou ale podávány terapeutické dávky krátkodobě,
jeví se riziko vlivu na novorozence jako nepravděpodobné. V případě dlouhodobějšího užívání je
vhodné zvážit předčasné ukončení kojení.

Fertilita
Existují důkazy, že přípravky inhibující cyklooxygenázu/ syntézu prostaglandinů mohou způsobit
poruchu ženské fertility ovlivněním ovulace. Tento účinek je reverzibilní po ukončení léčby.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Ibuprofen obecně nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. U některých pacientů
užívajících ibuprofen se však mohou objevit závratě, postižení zraku a jiné poruchy centrálního
nervového systému (CNS). Vzhledem k tomu, že se mohou objevit tyto nežádoucí účinky, nemají
pacienti vykonávat činnosti, jako je řízení vozidla nebo obsluha strojů, pokud si nejsou jisti, že léčba
ibuprofenem nemá vliv na jejich schopnost tyto aktivity vykonávat. V kombinaci s alkoholem toto
doporučení platí ještě ve větší míře.

4.8 Nežádoucí účinky

Gastrointestinální poruchy: Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální povahy.
Mohou se objevit peptické vředy, perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální, zejména
u starších pacientů (viz bod 4.4). Po podání byly zaznamenány nauzea, zvracení, průjem, flatulence,
zácpa, dyspepsie, abdominální bolesti, meléna, hemateméze, ulcerózní stomatitida a exacerbace
Crohnovy nemoci a kolitidy (viz bod 4.4). Méně často byla zaznamenána gastritida.

Poruchy imunitního systému: Po užití ibuprofenu byly hlášeny hypersenzitivní reakce. Tyto mohou
zahrnovat (a) nespecifické alergické reakce a anafylaxi (b) reakce dýchací soustavy včetně astmatu,
zhoršení astmatu, bronchospasmu nebo dyspnoe, nebo (c) různé kožní poruchy, včetně vyrážek
různých typů, svědění, kopřivky, purpury, angioedému a, velmi vzácně, erythema multiforme, bulózní
dermatitidy (včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy).

Srdeční a cévní poruchy: Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště
ve vysokých dávkách (2 400 mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních
trombotických příhod (např. infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody) (viz bod 4.4).

Infekce a infestace: Byla popsána exacerbace zánětů souvisejících s infekcí varicelou (např. vznik
nekrotizující fasciitidy) v časové koincidenci s užíváním NSAID. Pokud se objeví známky infekce
nebo se zhorší během užívání ibuprofenu, pacientovi se doporučuje okamžitě se poradit s lékařem.

Poruchy kůže a podkožní tkáně: Ve výjimečných případech se mohou objevit závažné kožní infekce a
během infekce varicelou se mohou objevit komplikace postihující měkké tkáně (viz také „Infekce a
infestace“ a bod 4.4).

Následující nežádoucí účinky mohou být spojeny s užitím ibuprofenu. Jsou uvedeny dle četnosti
výskytu a tříd orgánových systémů podle MedDRA. Nežádoucí účinky byly zařazeny do kategorií
četnosti výskytu následovně: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1 000 až
<1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až <1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000) a není známo (z dostupných
údajů nelze určit).

Třídy orgánových systémů Frekvence Nežádoucí účinky
Infekce a infestace méně časté rýma
vzácné aseptická meninigitida1

Poruchy krve a lymfatického
systému
velmi vzácné leukopenie, trombocytopenie, neutropenie,
agranulocytóza, aplastická anémie, hemolytická
anémie
Poruchy imunitního systému méně časté hypersenzitivní reakce
velmi vzácné anafylaktická reakce
Psychiatrické poruchy méně časté nespavost, úzkost
vzácné deprese, zmatenost
Poruchy nervového systému časté bolest hlavy, závrať
méně časté parestézie, somnolence
vzácné optická neuritida
Poruchy oka méně časté postižení zraku
vzácné toxická neuropatie zrakového nervu
Poruchy ucha a labyrintu méně časté poruchy sluchu, tinnitus, vertigo
Srdeční poruchy velmi vzácné srdeční selhání, infarkt myokardu (viz také bod
4.4)
Cévní poruchy velmi vzácné hypertenze
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
méně časté astma, bronchospasmus, dyspnoe
Gastrointestinální poruchy časté dyspepsie, průjem, nauzea, zvracení, bolesti
břicha, flatulence, zácpa, meléna, hematemeza,
gastrointestinální krvácení
méně časté gastritida, duodenální vřed, gastrický vřed,
ulcerace v ústech, gastrointestinální perforace
velmi vzácné pankreatitida
není známo exacerbace kolitidy a Crohnovy nemoci
Poruchy jater a žlučových
cest
méně časté hepatitida, žloutenka, porucha jaterních funkcí
velmi vzácné selhání jater
Poruchy kůže a podkožní
tkáně
časté vyrážka
méně časté urtikarie, pruritus, purpura, angioedém,
fotosenzitivita
velmi vzácné závažné formy kožních reakcí (např. erythema
multiforme, bulózní reakce, Stevens-Johnsonův
syndrom, toxická epidermální nekrolýza)
není známo hypersenzitivní syndrom s eozinofilií a
systémovými příznaky (DRESS syndrom),
akutní generalizovaná exantematózní pustulóza
(AGEP)
Poruchy ledvin a močových
cest
méně časté Nefrotoxicita v různých formách, např.
tubulointersticiální nefritida, nefrotický syndrom
a selhání ledvin
velmi vzácné papilární nekróza (především u dlouhodobého
užívání)
Celkové poruchy a reakce
v místě aplikace
časté únava
vzácné edém
1zejména u pacientů s existujícími autoimunitními poruchami, jako je systémový lupus erythematodes
a smíšené onemocnění pojivové tkáně


Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Toxicita
Obecně nebyly známky a příznaky toxicity pozorovány při podání dávek do 100 mg/kg u dětí nebo
dospělých. Některé případy si však mohou vyžádat podpůrnou péči. Ukázalo se, že u dětí se známky a
příznaky toxicity projevují po požití dávky 400 mg/kg a vyšší. U dospělých je efekt odpovědi na
dávku méně zřejmý. Eliminační poločas u předávkování je 1,5 až 3 hodiny.

Symptomy
U většiny pacientů, kteří požili významná množství ibuprofenu, se příznaky objeví v průběhu
až 6 hodin. Nejčastěji hlášenými symptomy předávkování jsou nevolnost, zvracení, bolesti břicha,
letargie a sucho v ústech. Příznaky působení na centrální nervový systém (CNS) zahrnují bolesti
hlavy, tinnitus, závrať, zmatenost, ospalost, křeče a ztrátu vědomí. Vzácně byly také hlášeny
nystagmus, hypotermie, renální účinky, gastrointestinální krvácení, kóma, apnoe, útlum CNS a útlum
respiračního systému.
Byly také hlášeny případy kardiovaskulární toxicity včetně hypotenze, bradykardie a tachykardie.
V případě závažné otravy může dojít k selhání ledvin, rozvoji metabolické acidózy a poškození jater. I
značné předávkování je obecně dobře snášeno, pokud nebylo zkomplikováno současným užitím
dalších léků.

Léčba
Na předávkování ibuprofenem neexistuje žádná specifická protilátka. Pacienti mají být léčeni
symptomaticky dle potřeby.
Do jedné hodiny po požití potenciálně toxického množství má být zváženo podání aktivního uhlí.
Alternativně u dospělých lze zvážit vyprázdnění žaludku do jedné hodiny po požití potencionálně
život ohrožujícího předávkování.
Je třeba sledovat pacienty alespoň 4 hodiny od požití potencionálně toxického množství. V případě
potřeby má být upravena rovnováha elektrolytů v séru. Je potřeba zajistit dostatečné vylučování močí.
Renální a hepatické funkce mají být důkladně monitorovány. Při častých či déle trvajících křečích má
být podán diazepam intravenózně. Další způsoby léčby mohou být indikovány dle klinického stavu
pacienta.
Pro nejaktuálnější informace kontaktujte místní toxikologické informační centrum.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny
propionové, ATC kód: M01AE
Ibuprofen je derivát kyseliny propionové s protizánětlivým, analgetickým a antipyretickým účinkem.
Terapeutický efekt je dán významným snížením syntézy prostaglandinů v důsledku inhibice
cyklooxygenázy. V důsledku tohoto působení dochází k symptomatické úlevě od zánětu a bolesti.


Experimentální údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé
farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během
hodin před nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg),
došlo ke sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček.
Ačkoliv panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit
možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké
dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv
pravděpodobný (viz bod 4.5).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Ibuprofen je rychle absorbován z gastrointestinálního traktu s biologickou dostupností 80–90 %,
maximálních koncentrací v séru je dosaženo za 1–2 hodiny po podání lékové formy s okamžitým
uvolňováním. Studie, které zahrnují standardní jídlo, ukazují, že potrava výrazně neovlivňuje
celkovou biologickou dostupnost.

Distribuce
Ibuprofen se značně (z 99 %) váže na plazmatické proteiny. Ibuprofen má malý distribuční objem,
který se u dospělých pohybuje okolo 0,12–0,2 l/kg.

Biotransformace
Ibuprofen je metabolizován v játrech prostřednictvím cytochromu P450, zejména jeho formy
CYP2C9, na dva primární neaktivní metabolity, 2-hydroxyibuprofen a 3-karboxyibuprofen.

Eliminace
K vylučování ledvinami dochází rychle a beze zbytku. Eliminační poločas lékových forem
s okamžitým uvolňováním ibuprofenu je přibližně 2 hodiny. Vylučování ibuprofenu je prakticky
ukončeno do 24 hodin po podání poslední dávky. Po perorálním podání se o něco méně než 90 %
perorální dávky ibuprofenu vylučuje močí v podobě oxidativních metabolitů a jejich glukuronidových
konjugátů. Velmi malé množství ibuprofenu se vylučuje močí v nezměněné podobě.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinická bezpečnost ibuprofenu je dobře zdokumentována, neboť přípravek je dlouhodobě
používán v klinické praxi.

Subchronická a chronická toxicita ibuprofenu byla prokázána testy na zvířatech a projevovala se
většinou ve formě poškození gastrointestinálního traktu a vředy.

Ve studiích in vitro a in vivo nebyl zjištěn žádný klinicky relevantní důkaz mutagenního potenciálu
ibuprofenu. Navíc ve studiích prováděných na myších a potkanech nebyl potvrzen karcinogenní
účinek ibuprofenu. Ibuprofen vedl k inhibici ovulace u králíků a rovněž k poruchám implantace
u různých druhů zvířat (králík, potkan, myš). Reprodukční experimenty na potkanech a králících
potvrdily, že ibuprofen prochází placentou. Po podání dávek toxických pro samici došlo ke zvýšení
incidence malformací (ventrikulární defekty septa).

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety
Mikrokrystalická celulosa
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Hyprolosa
Natrium-lauryl-sulfát
Sodná sůl kroskarmelosy
Mastek

Potahová vrstva tablety (Potahová soustava Opadry 06B28499 bílá)
Hypromelosa
Makrogol Oxid titaničitý (E171)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Matný PVC/Al blistr.
Čirý PVC/Al blistr.
HDPE lahvička s PP víčkem.

Velikosti balení:

Blistry: 6, 10, 12, 20, 24, 30, 36, 40, 48, 50, 60 a 100 potahovaných tablet.

Lahvičky: 10, 20, 30, 36, 40, 50, 60 a 100 potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dr. Max Pharma s.r.o.
Na Florenci Nové Město
110 00 Praha Česká republika



8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA

29/107/14-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 26. 2. Datum posledního prodloužení registrace: 13. 8.

10. DATUM REVIZE TEXTU

2. 11.